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香參軟膠囊是香葉油和苦參提取物組成。

香葉油是從香葉天竺葵全草提取的揮發(fā)油。

香葉油具有抗腫瘤作用。

從香葉油中分離出的香葉醇及甲酸香草醇酯，體外試驗對Hela細胞、艾氏腹水瘤細胞有較強的抑制作用；體內試驗對動物腫瘤S-37、S-180、EC、W-256、U-14、Lewis肺癌、白血病L7712等有30-50%抑制率，并具有較好的抗菌、鎮(zhèn)痛和增強免疫功能作用；對人體癌細胞和多種動物移植性腫瘤均有直接地抑制作用。

苦參性味苦寒，清熱利濕，祛風殺蟲，利尿。

苦參堿和氧化苦參堿是苦參主要標志成分。

國外學者認為苦參是一類很有希望的抗癌藥物。

氧化苦參堿是一種雙向免疫調節(jié)劑，在低濃度時可刺激淋巴細胞增殖，高濃度時則抑制之。有研究發(fā)現(xiàn)氧化苦參堿對艾氏腹水癌、胃癌、肝癌、膽囊癌、肺癌、食道癌、宮頸癌細胞誘導的血管內皮細胞增殖具有抑制作用，表明氧化苦參堿將成為防治腫瘤轉移的治療藥物。

現(xiàn)代藥理實驗證明，二藥均有顯著抗癌抑瘤之功，故在臨床應用中療效顯著。

運用香參軟膠囊用于治療食管癌、肺癌、肝癌、胃癌有很好的臨床療效。

2009年諾貝爾醫(yī)學獎得主發(fā)現(xiàn)端粒和癌細胞惡性分裂密切相關。

端粒酶在正常人體組織中的活性被抑制，在腫瘤中被重新激活，端粒酶參與惡性轉化。端粒酶在保持端粒穩(wěn)定、基因組完整、細胞長期的活性和潛在的繼續(xù)增殖能力等方面有重要作用。

腫瘤防治研究    第27卷第6期    2000年

端粒酶在腫瘤臨床應用中的研究

陳兵　劉為紋　房殿春

關鍵詞：端粒酶；腫瘤；檢測

腫瘤診療的理想靶標是找到一種腫瘤細胞生長所必須的，但不存在于正常細胞的成分。端粒酶是目前已發(fā)現(xiàn)的一種端粒維持機制。幾乎絕大多數腫瘤具有端粒酶活性，而正常人體細胞卻無表達(除生殖細胞、一些淋巴細胞和造血干系胞外)，提示端粒酶可能是目前所見到的特異性較好的一種廣泛腫瘤標志。因此，端粒酶已成為抗腫瘤研究中引人注目的一個靶點。

1、端粒酶與腫瘤診斷

1994年建立的TRAP方法提供了一種端粒酶活性檢測手段。TRAP包括兩個步驟：(1)在細胞溶解液中加入端粒酶特異性寡聚核苷酸作為底物，如果有端粒酶活性存在的話，端粒酶則將TTAGGG重復序列加到底物上；(2)將此產物用PCR方法擴增。因此，TRAP方法的靈敏度極高，可檢測出少到12個細胞中的端粒酶活性。隨后的幾年中該方法在靈敏度、量化和自動化等方面有了進一步的改進。但需要盡可能新鮮的標本是其一個依然無法解決的缺陷。一個可能的解決途徑是利用端粒酶的亞單位進行RNA或蛋白水平的檢測。例如制備hTERT抗體進行的免疫組織化學染色檢測等等，這些工作在近一年中已經見有報道。

目前應用TRAP檢測方法進行的調查顯示：端粒酶活性出現(xiàn)在多數惡性腫瘤中，包括乳腺、子宮、甲狀腺、肺、膀胱、前列腺、結腸、胰腺和胃等［6，7］。有人報告2031例原發(fā)腫瘤中端粒酶的陽性率為85%，癌旁組織為11%［7］。已測定端粒酶活性的癌腫種類已近20種，其中胃癌陽性率為85%，胃癌旁為11%；結腸癌92%；肝細胞癌為84.8%；肺癌80.1%；乳腺癌79%～97%；前列腺癌85.15%；神經母細胞瘤94%；腎癌72.7%，膀胱癌62.5%。值得指出的是在高達60%以上的乳腺纖維瘤、24%的濾泡性甲狀腺和一些炎細胞浸勻組織及子宮、淋巴、造血組織中也可檢出端粒酶活性［4］。端粒酶活性是否為癌腫的早期事件以及端粒酶活性與腫瘤臨床分期、預后及臨床治療效果的相關性，各報道出入較大，原因可能與標本取材的異質性有關，但近期的多數報道認為無明顯的相關性［4，8］。利用hTR和hTERT進行的一些檢測表明：多數正常組織表達hTR，而hTERT的表達與端粒酶活性也并非完全相吻合［4，5，8］。這些檢測方法的另一個缺陷是標本獲得的侵入性。有關此方面改進的報道近期內逐漸增多，例如利用口腔、支氣管、胰膽管鏡流洗液和腹水、胸水、尿液及細針穿刺等標本。但由于標本取材條件和技術要求較高，常有假陰性的情況發(fā)生，且易受炎細胞的影響而出現(xiàn)假陽性［9］。

2、端粒酶與腫瘤治療

端粒酶可能用于臨床的另一個方面是腫瘤的治療。其手段包括抑制、阻斷端粒酶的活性和以端粒酶為靶點的導向治療。而這些治療手段的構思又是建立在目前對端粒酶結構、功能和調控機制的理解［4］。例如依據端粒酶逆轉錄酶的特性，采用逆轉錄酶抑制劑如疊氮雙脫氧胸苷AZT)可有效的減低端粒酶的活性，但由于AZT的特異性不高而臨床應用受到限制［10，11］。在hTR和hTERT克隆的基礎上，各種針對這兩個基因的反義技術，如硫代反義寡核苷酸、反義基因轉染及核酶等，已被幾個研究小組用來抑制腫瘤細胞的端粒酶活性和增殖［12，13］。但僅用hTR和hTER重構端粒酶活性實驗迄今未獲成功，提示它們未必就是重構端粒酶活性的最基本構成［14，15］。其它可用作為抑制端粒酶活性的靶點是一些與端粒酶活性調控有關的成份，例如TRF1和Tankyrase。細胞周期調控分子也有可能是這種靶點［4］。此外還發(fā)現(xiàn)了一些端粒酶的天然抑制物，其在腫瘤治療中的意義尚待論證［4，13］。這些針對端粒酶的腫瘤治療研究方案在體內的特異性、可控性和療效是進一步有待搞清的問題。

由于已在一些生物中發(fā)現(xiàn)了非端粒酶依賴的端粒維持方式，如在果蠅中的可轉座成分。此外，在一小部分人永生化細胞株和惡性腫瘤中也發(fā)現(xiàn)無端粒酶活性，但卻有一個長的異源性端粒，提示人體內也可能存在著其它端粒維持途徑［16］。因此，僅針對端粒酶為靶標設計的腫瘤診療方案這一部分腫瘤有可能是無效的。

總之，盡管有關端粒酶研究的報道逐年增加，但距臨床應用尚有距離。建立在端粒酶RNA模板基礎之上的檢測方法，因RNA保存的特殊性而推廣受到限制［4］。hTERT的表達與端粒酶的活性并非完全一致［5］。而且迄今尚未發(fā)現(xiàn)一種人為調控端粒酶活性的方便途徑［4］。因此，尋找調控端粒酶活性的、關鍵的且可為臨床應用的結構可能是端粒酶研究深入的一個途徑。也正是由于對端粒酶作用、結構及其調控機制認識的不夠深入，所以其最終用于臨床尚需要做大量的進一步研究和探索。

基金項目：中國博士后科學基金資助項目(中博基［1998］6號)

作者單位：陳兵（第三軍醫(yī)大學西南醫(yī)院消化內科　重慶，400038）

劉為紋（第三軍醫(yī)大學西南醫(yī)院消化內科　重慶，400038）

房殿春（第三軍醫(yī)大學西南醫(yī)院消化內科　重慶，400038）

中國腫瘤臨床     第34卷第22期    2007年

胃癌多藥耐藥細胞端粒酶活性變化及其機制探討*

郭獻靈 王晉    馬楠楠   賈鳳歧 卜欣欣   李正友   范瑞芳

第二軍醫(yī)大學東方肝膽外科醫(yī)院（上海市）

目的：探討人胃腺癌細胞系SGC7901及其多藥耐藥亞系SGC790/VCR中端粒酶活性變化及其機制，為胃癌多藥耐藥機制研究提供新靶點。

結論：端粒酶活性及端粒酶hTERT轉錄水平升高與胃癌細胞的多藥耐藥性密切相關，轉錄因子Madl/c-myc的表達高低是其作用機制之一。

國外醫(yī)學輸血及血液學分冊    第22卷第1期    1999年

端粒酶活性的調控與白血病

可冬梅綜述   張洹   審校

端粒酶的活化的腫瘤發(fā)生中具有重要的作用。端粒酶已作為一種新的腫瘤標志。為了使端粒酶抑制劑成為有效的抗腫瘤藥物，端粒酶活性調控的研究已受到越來越多的關注。本文綜述了端粒酶活性的調節(jié)及其與造血系統(tǒng)、白血病的關系。

中草藥           第39卷第10期    2008年10月

藥理與臨床·

苦參堿誘導肺腺癌A549細胞凋亡及對人端粒酶逆轉錄酶

表達的影響

鐘 梁，劉北忠·郝 坡，劉   暢，王東生，王春光

（重慶醫(yī)科大學 臨床檢驗診斷學教育部重點實驗室，重慶）

目的：觀察苦參堿誘導肺腺癌A549細胞凋亡及對人端粒酶逆轉錄酶（hTERT）基因表達的影響。

結論：苦參堿能抑制肺腺癌A549細胞的生長并誘導其凋亡，其機制可能與下調hTERT基因表達，抑制端粒酶活性，破壞端粒酶穩(wěn)定性有關。

中國現(xiàn)代醫(yī)學雜志     第十五卷第十二期    2005年6月

苦參堿誘導人胃癌細胞凋亡及對端粒酶活性的影響

李伏娥,朱陵群,葉紅軍,李堅,王俊萍,吳子剛

（北京大學深圳醫(yī)院消化內科,廣東深圳.北京中醫(yī)藥大學東直門醫(yī)院中醫(yī)內科學教育部重點實驗室,北京)

目的：研究苦參堿對人胃癌細胞誘導凋亡作用及端粒酶活性變化.

結論 苦參堿對人胃癌細胞具體有明顯抑制作用,誘導細胞凋亡并抑制端粒酶活性可能是其發(fā)揮抗癌作用的機制之一.

中華實驗外科雜志     第22卷第5期    2005年5月

苦參堿對人膽管癌細胞QBC939

增殖和凋亡的影響

張雙衛(wèi)     王銀全

山西醫(yī)科大學第一醫(yī)院普外科   山西省晉城市人民醫(yī)院普外科

苦參作用廣泛,具有抗病毒,抗感染、平喘、增強機體免疫力、升高白細胞、保肝等作用。近年來,其抑制腫瘤細胞生長的作用已經用于抗白血病的治療,但在實體瘤的研究很少.本研究旨探討苦參堿對膽管癌細胞的作用及其機制。

溫州醫(yī)學院學報     第38卷第2期    2008年3月

中藥苦參堿對人體外培養(yǎng)人宮頸癌

Hela細胞的抑制作用

金暢,滕小玲,雷亞寧,周穎,鄭膺,張嬋

(.溫州醫(yī)學院組織胚胎學教研室.

溫州市第三人民醫(yī)院婦產科,浙江 .溫州醫(yī)學院 生物學實驗教學中心)

目的：探討中藥苦參堿對體外的人宮頸癌細胞株Hela細胞的抑制作用.

結論：苦參堿對人宮頸癌Hela細胞具有明顯抑制作用,誘導細胞凋亡可能是其機制之一.

實用癌癥雜志     第23卷第2期    2008年3月

苦參堿對鼻咽癌細胞CNE1-GL

增殖及轉移相關能力的影響

申志華揭偉陳錦陳小毅

目的：研究苦參堿對人鼻咽癌細胞系CNE1-GL增殖及轉移相關能力的影響及其作用機制。

結論：苦參堿能抑制CNE1-GL細胞的增殖能力和轉移能力，其抗腫瘤轉移的機制與EBV-LMP1蛋白表達的改變有關。

中華實驗外科雜志     第22卷第11期    2005年11月

苦參堿對腸癌HT-29細胞株增殖的抑制

作用及其機制

彭彥輝 郝玉賓 史迎欽  韓勝 賈勇

目的：觀察苦參堿對腸癌HT-29細胞株增殖、凋亡的影響，探討苦參抗腫瘤的作用機制。

結論：苦參堿通過抑制DNA合成、誘導細胞凋亡、抑制端粒酶活性等多方面、多途徑抑制腸癌HT-29細胞株增殖，達到抗腫瘤的作用。

山東大學學報（醫(yī)學版）     第45卷第9期    2007年9月

苦參堿對人結腸癌細胞株HT-29體外侵襲能力的抑制作用

丁印魯唐思鋒王敬源 付勤燁 張建良李占元 李兆亭

（山東大學 1.第二醫(yī)院普通外科，齊魯醫(yī)院普通外科，山東濟南）

目的：探討苦參堿對人結腸癌細胞株HT-29體外侵襲能力及乙酰肝素酶基因表達的影響。

結論；苦參堿能夠顯著抑制細胞的體外侵襲能力，其機制可能與下調HT-29細胞HPSE基因表達有關。

武警醫(yī)學院學報     第18卷第3期    2009年3月

氧化苦參堿藥理作用的進展

吳 雙，史 華

（武警醫(yī)學院附屬醫(yī)院消化內科，天津；武警天津總隊醫(yī)院藥劑科）

近年來，大量研究表明氧化苦參堿具有抗炎、抗腫瘤、抗病毒、抗心律失常等作用。其中，以抗肝纖維化研究得較為深入，且在治療慢性肝炎和肝纖維化等方面已經得到了廣泛的應用。本文對氧化苦參堿的結構、理化性質和藥理作用研究進展進行綜述。

中華消化雜志     第25卷第4期    2005年4月

氧化苦參堿對人結腸癌細胞株SW1116

殺傷作用的實驗研究

鄒鍵 冉志華   許琦   陳翔   蕭樹東

目的：探討氧化苦參堿對于人結腸癌細胞株SW1116的殺傷作用及其抗腫瘤作用的機制。

結論：氧化苦參堿對人結腸癌細胞株SW1116具有殺傷作用，可能通過影響hTERT及其上游調控基因的表達來抑制腫瘤細胞端粒酶活性，發(fā)揮其抗瘤作用。

中國藥理學通報    第18卷第6期    2002年

氧化苦參堿誘導卵巢癌SKOV3細胞

凋亡作用的實驗研究

侯華新 黎丹戎   欒英姿    陳麗

（廣西醫(yī)科大學化學教研室，南寧）

目的：探討氧化苦參堿對卵巢細胞SKOV3誘導凋亡作用。

結果 氧化苦參堿對SKOV3細胞生長有明顯的抑制作用，具這種抑制作用呈濃度依賴性。氧化苦參堿在一定濃度下能誘導卵巢DKOV3細胞凋亡。

重慶大學學報    第28卷第6期    2005年6月

苦參堿和氧化苦參堿抗腫瘤作用的研究進展

申曉東，宋關斌，嚴潤彬，楊揚

（重慶大學生物工程學院，生物力學與組織工程教育部重點實驗室，重慶）

接要：苦參堿和氧化苦參堿是一類生物堿，具有多方面的藥理活性，其中的抗腫瘤作用，近年來受到了極大的關注。目前國內外關于苦參堿和氧化苦參堿抗腫瘤作用的研究顯示，苦參堿和氧化苦參堿通過抑制腫瘤細胞DNA的合成、抑制相關酶活性、影響腫瘤細胞的正常周期來抑制腫瘤細胞增殖；通過控制相關因子的表達來抑制腫瘤的轉移；通過影響了與腫瘤相關基因的表達、影響端粒酶的活性等途徑、來誘發(fā)細胞發(fā)生凋亡，誘導腫瘤細胞向正常細胞分化。

河北醫(yī)藥重慶大學學報    第30卷第12期    2008年12月

苦參堿抗腫瘤及引起的腫瘤細胞凋亡的研究進展

頡玉欣   李國慧 張牧霞

目前治療惡腫瘤仍然是因擾人類的一大難題，現(xiàn)代醫(yī)學尚未找到徹底根治惡性腫瘤的有效方案。放療、化療及外科手術成為當前治療腫瘤的基本手段，但在放療、化療中應用的各種抗癌藥物大部分對人體會產生毒副作用，使患者在治療過程中相當痛苦。中藥作為我國傳統(tǒng)醫(yī)藥，歷史悠久，博大精深，在治療腫瘤方面，具有明顯改善癥狀，副作用小等特點?？鄥A是從苦參根及苦豆子中提取的中藥，具有抗炎、免疫抑制、抗心律失常、抗病毒和抗寄生蟲等作用，近年來其抗腫瘤作用日益受到人們的重視?，F(xiàn)就其抑制腫瘤細胞增殖和轉移，促進凋亡及誘導腫瘤細胞分化等方面的研究進展做一綜述。

苦參堿對肝癌細胞HepG2增殖的影響及端粒酶活性

調控的體外研究

陳偉忠，曾 欣，林勇，謝渭芬，張新

（第二軍醫(yī)大學長征醫(yī)院 上海；上海市國家人類基因組南方研究中心）

目的：探討苦參堿（Ma）對肝癌細胞株HepG2增殖的影響及其端粒酶活性、端粒酶逆轉錄酶（hTERT）表達的調控作用。

結論：Ma可抑制肝癌細胞株HepG2細胞增殖，同時可調控hTERT的表達并影響端粒酶活性。

第二軍醫(yī)大學學報    第23卷第5期    2002年5月

苦參堿對肝癌細胞端粒酶活性調控

及細胞周期的影響

陳偉忠，林勇，謝渭芬，張俊平，張新，程志紅

（第二軍醫(yī)大學長證醫(yī)院消化內科，上海；藥學院藥理學教研室；

上海市國家人類基因組南方研究中心）

目的：探討苦參堿（Ma）對肝癌細胞株HepG2端粒酶活性的調控作用和細胞周期的影響。

結論：MA可抑制肝癌細胞株HepG2細胞hTERT的表達并影響端粒酶活性和細胞周期。 

藥學學報    第24卷第5期    1989年

香葉天竺葵揮發(fā)油的化學成分及抗瘤作用

方紅鉅    蘇秀玲    劉紅巖     陳   亨   倪景華

(中國醫(yī)學科學院藥物研究所,北京)

摘要   用高分離效能的交聯(lián)石英毛細管柱氣相色譜法和氣相色譜/質量選擇檢測器分離和鑒定了三種香葉油,并作了對比.結果表明這些香葉油的化學成分極為相似,但某些成分的含量卻有明顯差別.香茅醇,香葉醇、甲酸香茅酯和乙酸香茅酯均有一定的抗瘤活性.。

綜述·香葉天竺葵的藥理研究進展

華東師范大學生命科學學院（200062）孫偉   瞿偉菁

接要 本文綜述了近二十年來國內外學者對香葉天竺葵油的化學成分及在抑制各類腫瘤細胞增生、細菌生長及在臨床上治療尖銳濕疣病理和促進透皮給藥的作用等方面的研究成果，為更好地研究和開發(fā)香料植物的藥用價值提供了參考。

上海中醫(yī)藥雜志    第39卷第9期    2005年9月

精油對人鼻咽癌細胞生長抑制的研究

上海應用技術學院食品與生物工程系 孫偉

上海第二醫(yī)科大學微生物組肖家祁

華東師范大學生命科學學院 王淳凱徐志敏 翟偉菁

摘要：采用MTT法測試精油的抗腫瘤活性。結果：發(fā)現(xiàn)10多種精油對人鼻咽癌（CNE細胞株）有很強的細胞毒性。濃度為1×103的白蘭葉、薄荷、艾葉、香柏、薰衣草、肉豆寇、香葉天竺葵、香檸檬和當歸等精油對人咽癌細胞生長抑制率在98％以上。提示可開發(fā)利用芳香植物資源。